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    腫瘤防治科普平臺

    肺癌靶向藥物有多少種,我們來了解一下!

    2021年09月12日 作者:美中嘉和腫瘤防治科普

    所屬類型

    肺癌

    隨著醫療水平的不斷提升,分子靶向治療已經逐漸開始代替常規化療的治療方式,因肺癌靶向藥物副作用小,療效好,給藥方便也逐漸被很多肺癌患者作為首選治療方式。隨著治療藥物的不斷更新迭代,靶向藥物也越來越多,患者也陷入了選擇靶向藥物的困境中,為了加強大家對于靶向藥物的掌握,在此也梳理了常見的肺癌靶向藥物信息,方便大家了解。

    肺癌04.jpg

    1,EGFR

    肺癌的EGFR靶向藥物是最早也是最常用的一種靶向藥物,因30%-40%的亞洲換存在這個靶點突變,對于這種突變的研發藥物也較多,目前已經上市有三代藥物,比如第一代的靶向藥物,易瑞沙、特羅凱、凱美納;第二代的靶向藥物,阿法替尼、達克替尼;第三代的靶向藥物奧西替尼、阿美替尼。第四代的靶向藥物也研發工作也在進行中,其中也有些已經進入臨床,我們期待它的早日到來。

    2,ALK

    ALK突變是非小細胞肺癌患者中較為常見的一種突變類型,ALK重排約占非小細胞肺癌的3%-5%,對于這種突變,雖然少見,但是有效率較高,副作用小。目前ALK靶向藥物有三代,第一代的靶向藥物有克唑替尼、賽瑞替尼、阿來替尼;第二代的靶向藥物有布加替尼、恩沙替尼、第三代的靶向藥物有勞拉替尼。

    3,ROS1

    ROS1突變屬于肺癌的罕見突變,僅有1%-2%的非小細胞肺癌患者有此突變,。相關研究發現,ALK 和 ROS1 在激酶結構域有 49% 的氨基酸序列同源性,在 ATP 結合位點上有 77% 的同源性,因此除阿來替尼外的所有ALK抑制劑都可用于ROS1突變的治療。

    4,BRAF V600E

    非小細胞肺癌患者BRAF V600E突變發生幾率約為3%-5%,目前達拉非尼與曲美替尼聯用已獲FDA批準用于治療BRAF V600E突變非小細胞肺癌患者。

    5,NTRK

    NTRK基因融合的發生率較低,大致為1% ~ 3%。目前恩曲替尼和拉羅替尼是在美國獲批上市的兩款NTRK靶向藥物。

    6,MET

    MET是一種原癌基因,也是多種癌癥的驅動基因之一。MET基因的突變類型有3種,分別是MET第14外顯子跳躍突變(1%-3%)、MET原發擴增(1-5%)以及罕見的MET融合突變(<1%)。目前已經上市的有卡馬替尼、賽沃替尼等。

    7,RET

    RET是一種較為罕見的致癌基因,它位于人體10號染色體的長臂上,發生RET融合的患者約占1%-2%。目前上市的藥物有Retevmo、普雷塞替尼等。

    靶向耐藥01.jpg

    另外對于肺癌靶向藥物還有針對其他靶點的藥物,比如針對KRAS 、HER2、EGFR 20INS等的研發也在如火如荼的進行,我們也希望更多的靶向藥物可以有更好的療效,也可以為更多的肺癌患者提供治療選擇,延長患者生存期,改善生活質量。

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    關鍵詞

    肺癌靶點 egfr ALK ros1 kras her2 braf ntrk met ret

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